Cefalosporyny tabletki 4 generacji. Antybiotyki-cefalosporyny 4-tej generacji

Cefalosporyny należą do leków beta-laktamowe. Stanowili oni jedną z największych grup leków przeciwbakteryjnych.

Przegląd

Stosunkowo nowa uważa cefalosporyny 4-tej generacji. Doustne postacie z tej grupy nie są dostępne. Pozostałe trzy są reprezentowane za pomocą podawania doustnego i pozajelitowego. Cefalosporyny mają wysoką wydajność i stosunkowo niską toksyczność. Ze względu na to, że zajmują wiodącą pozycję na częstość stosowania w praktyce klinicznej wszystkich leków przeciwbakteryjnych.

Wskazania do stosowania dla poszczególnych cefalosporyn generacji zależy od ich właściwości farmakokinetycznych i aktywności przeciwbakteryjnej. Leki mają podobieństwo strukturalne do penicyliny. Określa on jednolity mechanizm efektów przeciwbakteryjnych, a także alergii krzyżowej u niektórych pacjentów.

Zakres aktywności

Cefalosporyny mają działanie bakteriobójcze. Jest to związane z naruszeniem formowania ścian komórkowych bakterii. Wśród pierwszych tendencji trzeciej generacji znaczne rozszerzenie zakresu działania i zwiększenia aktywności przeciwbakteryjnej wobec bakterii Gram-ujemnych mikroorganizmów z niewielkim działanie obniżające mikroorganizmów gram-dodatnich. Do ogólnie do wszystkich właściwości nośników obejmują brak znaczącego wpływu na paciorkowce i innych drobnoustrojów.

Wielu pacjentów interesuje, dlaczego nie uwalnianych cefalosporyny 4. generacji w tabletkach? Fakt, że leki te mają specjalną strukturę molekularną. Nie pozwala on składniki czynne przenikać strukturę komórek jelitowych błon śluzowych. Dlatego 4. generacji cefalosporyn w tabletkach nie jest dostępna. Wszystkie leki z tej grupy są przeznaczone do podawania pozajelitowego. Dostępny w 4 generacje cefalosporyn w ampułkach z rozpuszczalnikiem.

4. generacji cefalosporyn

Leki z tej grupy są przypisane wyłącznie przez specjalistów. Jest to stosunkowo nowa kategoria leków. Cefalosporyny 3, 4 generacje mają podobny zakres efektów. Różnica polega na mniej efektów ubocznych w drugiej grupie. Oznacza „cefepimu”, na przykład, liczba parametrów blisko leków trzeciej generacji. Ale ze względu na kilka cech struktury chemiczne, to ma zdolność penetracji przez ścianki zewnętrznej bakterii Gram-ujemnych. W tym przypadku oznacza „cefepimu” stosunkowo odporny na hydrolizę przez beta-laktamazy (chromosomowe) klasy C. W związku z tym, niezależnie od cech charakterystycznych cefalosporyny generacji (3rd ceftriakson oznacza „” „”), cefotaksymu, lek wykazuje takich cech jak:

• Wpływ na mikrobiologicznej nadprodukcję beta-laktamazy (chromosomowe) klasy C;
• Wysoka aktywność w stosunku do drobnoustrojów niefermentujących;
• wyższą odporność na hydrolizę widma beta-laktamazy pyłu (wartości tej właściwości nie jest oczywiste, do końca).

leki Ingibitorzaschischennye

Ta grupa zawiera jeden lek „cefoperazon / sulbaktam”. W porównaniu z monosredstvom połączeniu lek ma poszerzone spektrum aktywności. To dotyczy mikroorganizmów beztlenowych, większość szczepów bakterii z rodziny Enterobacteriaceae, zdolne do wytwarzania beta-laktamazy.

Farmakokinetyka

Pozajelitowo cefalosporyny 3, 4, wytwarzanie bardzo dobrze absorbowane przy podawaniu domięśniowo. Leki do podawania doustnego, charakteryzującej się dużą absorpcję w przewodzie pokarmowym. Dostępność biologiczna zależy od konkretnego leku. To jest w zakresie 40-50% (dla Drugs „cefiksym”, na przykład) do 95% (w odniesieniu do funduszy „cefaklor” „” „cefadroksil cefaleksyna”). Doustne wchłanianie niektórych leków może spowolnić przyjmowanie pokarmu. Ale taki lek jako „cefuroksymu ascety” podczas wchłaniania hydrolizie. Szybsze uwalnianie substancji czynnej, kiedy promuje żywność.

4. generacji cefalosporyn są dobrze rozmieszczone w wielu tkankach i narządach (z wyłączeniem prostaty), a także tajemnic. Przy wysokich stężeniach leku znajdują się w błony maziowej i otrzewnej, osierdziowy i opłucnej płynów, kości, skóry, tkanki miękkiej, wątrobie, mięśniach, nerki i płuca. Zdolność przechodzą BBB i tworzą terapeutyczne stężenie w płynie mózgowo-rdzeniowym jest bardziej wyraźny w leki trzeciej generacji, takie jak „” „ceftazydym ceftriakson” jak i „” i cefotaksym reprezentatywne czwarty – „oznacza” cefepimu.

Metabolizm i wydalanie

Większość cefalosporyny nie podlegają rozkładowi. Wyjątkiem jest uważany za lek „cefotaksym”. To biotransfomiruetsya następnie tworzenie aktywnego produktu. Wydalane cefalosporyny 4-tej generacji, a także przedstawiciele innych, głównie nerek. Gdy zanika w moczu występują stosunkowo wysokich stężeniach.

Leki „cefoperazon” i „w ceftriaksonie” charakteryzuje się podwójnym eliminacji – wątroba i nerki. Dla większości cefalosporyn półtrwania wynosi w ciągu jednej do dwóch godzin. Dłuższy czas wymagany do funduszy „ceftibutenu”, „cefiksym” (3-4 godzin), a także „CEFTRIAXONE” (8,5 godziny). To sprawia, że możliwe, aby przypisać je raz dziennie. U pacjentów z niewydolnością nerek, dawkowanie leków musi być skorygowany.

skutki uboczne

Antybiotyki – cefalosporyny 4. generacji – powodować szereg negatywnych konsekwencji, w tym:

• Alergia. Pacjenci mogą wystąpić rumień wielopostaciowy, wysypka, pokrzywka, choroby surowicy, eozynofilia. Skutki uboczne tej kategorii należą również wstrząs anafilaktyczny, obrzęk naczynioruchowy, gorączka, skurcz oskrzeli.
• reakcje hematologiczne. Wśród nich jest zapewnienie pozytywny Coombs, leukopenia, eozynofilia (niezbyt często), niedokrwistość hemolityczna, neutropenia.
• zaburzenia nerwowe. W stosowaniu wyższych dawek u pacjentów z niewydolnością nerek obserwuje się drgawek.
• Wątroba: zwiększenie aktywności aminotransferaz.
• zaburzenia trawienne. Wśród negatywnych skutków są dość częste: biegunka, rzekomobłoniaste zapalenie okrężnicy, wymioty i nudności, bóle w jamie brzusznej. W przypadku płynnych stolców oraz fragmentów wywrócił leku we krwi.
• Reakcje miejscowe. Są to infiltrację i ból w miejscu iniekcji domięśniowej i zapalenie żył ze wstrzyknięciem dożylnym.
• Inne efekty są wyrażone w postaci kandydozy pochwy i doustnie.

Wskazania i przeciwwskazania

cefalosporyny 4-tej generacji przyporządkowana kiedy ciężar nizkominalnyh korzystniej infekcje spowodowane opornością mikroflory. Należą opłucnej ropniak, ropień w płucach, zapalenie płuc, posocznicę, kości i stawów. 4 przedstawia infekcji cefalosporyny generacji powikłanej typu w drogach oddechowych, przeciwko neutropenii i innych stanów z niedoborem odporności. Leków nie są przypisane do indywidualnych nietolerancji.

środki ostrożności

Przy stosowaniu alergia typu krzyżowego przestrzegane. Pacjenci z nietolerancją penicyliny oznaczone podobną reakcję cefalosporyny pierwszej generacji. Przekrój alergii przy zastosowaniu drugiej lub trzeciej kategorii jest mniejsza (w 1-3% przypadków). Z historią reakcjami typu (na przykład, wstrząs anafilaktyczny , pokrzywka), lub w ciągu pierwszych generacji leków jest przyporządkowany ostrożnie. Preparaty następujących kategoriach (szczególnie czwarty) są bezpieczniejsze.

Ciąża i laktacja

Cefalosporyny są powoływani przedporodowym bez specjalnych ograniczeń. Jednak odpowiednich kontrolowanych badań dotyczących bezpieczeństwa leków nie były prowadzone. Przy niskich stężeniach cefalosporyny może przenikać do mleka. Na tle leku podczas karmienia piersią może się zmienić w mikroflory jelitowej, kandydozy, wysypka skórna, uwrażliwianie dzieci.

Pediatrii i geriatrii

Przy stosowaniu noworodka prawdopodobnie zwiększy półtrwania na tle hamowanie wydalania nerkowego. U pacjentów w podeszłym wieku, zmiany w czynności nerek, a więc prawdopodobne spowolnienie usuwania leków. To może wymagać zastosowania obwodu regulacji i dawkowanie.

zaburzenia czynności nerek

Ponieważ usunięcie większości cefalosporyny odbywa się głównie za pośrednictwem systemu nerek w postaci aktywnej, reżim dawkowania powinien być dostosowany w celu uwzględnienia właściwości organizmu. Przy dużych dawkach, w szczególności w połączeniu z diuretyków pętlowych, aminoglikozydy lub prawdopodobieństwa wystąpienia efektu neurotoksycznego.

zaburzenia czynności wątroby

Niektóre leki są wydzielane z żółcią i pacjenci z ciężką niewydolnością wątroby, dawka powinna zostać zredukowana. U tych pacjentów jest duża skłonność do krwawień i gipoprotrombinemii we wniosku oznacza „cefoperazon”. Jako środek zapobiegawczy zaleca witaminy K.