Leki antycholinergiczne: lista. Mechanizm działania leków przeciwcholinergicznych

Leki antycholinergiczne – leki, które blokują działanie naturalnego neuroprzekaźnika acetylocholiny – – do receptorów cholinergicznych. W literaturze międzynarodowej ten grupy leków zwanych „delirianty” ze względu na zdolność do wywoływania delirium.

Trochę faktów historycznych

Wcześniej, w połowie 20 wieku, leki antycholinergiczne działanie stosowany w leczeniu przewlekłej obturacyjnej choroby płuc i astmy, ale zostały one zastąpione przez bardziej nowoczesnych leków o mniejszej liczbie potencjalnych skutków ubocznych. Wraz z rozwojem farmakologii, naukowcy byli w stanie opracować taki holinoblokatory które nie mają taką samą ogromną listę skutków ubocznych. postacie dawkowania poprawie, a w praktyce terapeutycznej, chorób płucnych ponownie stosowane leki przeciwcholinergiczne. Mechanizm działania tej grupy leków jest dość skomplikowane, ale możliwe jest, aby opisać główne linki.

Jak holinoblokatory?

Głównym działanie antycholinergiczne leku blokowania receptorów cholinergicznych i niemożliwość ich wpływ na neuroprzekaźnika – acetylocholiny. Na przykład, w oskrzelach zablokowania receptorów znajdujących się na mięśniach gładkich.

Klasyfikacja leków

W zależności od tego, jaką receptory wpływa przez leki antycholinergiczne, lista jest podzielony na grupy:

• M holinoblokatory (atropiny, skopolaminy, bromek ipratropium).
• holinoblokatory H (pentamionowy, tubokuraryna).

W zależności od selektywności działania:

• SMA lub nieselektywny (atropina, pirenzepina, platifillin).
• (Bromek ipratropium) obwodowych lub selektywny.

M holinoblokatory

Głównym przedstawicielem tej grupy leków jest atropina. Atropina – alkaloid, który jest zawarty w niektórych roślinach, takich jak wilcza jagoda, lulek i datura. Najbardziej wyraźną cechą atropiny – przeciwskurczowe. Tle jego działania zmniejsza napięcie mięśnia przewodu pokarmowego, pęcherza i oskrzeli.

Atropina jest przewidziany doustnie, podskórnie i dożylnie. Jej czas działania wynosi około 6 godzin i za pomocą atropiny kropelki zwiększa czas trwania do siedmiu dni.

Farmakologiczne działanie atropiny:

• Rozszerzone źrenice oczu ze względu na stymulujący wpływ na okrągłym mięśnia tęczówki – mięśnie tęczówki Relax, odpowiednio, źrenica rozszerza. Maksymalny efekt pojawia się w ciągu 30-40 minut, po zakropieniu.
• Paraliż obiektu – obiektyw jest rozciągnięta i spłaszczona, leki antycholinergiczne dostrojony oko na odległość wzroku.
• Zwiększona częstość akcji serca
• Rozluźnienie mięśni gładkich w oskrzelach, przewodu pokarmowego, pęcherza moczowego.
• Zmniejszone gruczołów wydzielania wewnętrznego, takie jak oskrzeli, pokarmowego i potu.

Stosowanie atropiny

• W okulistyce: badanie dna oka, definicja refrakcji.
• W kardiologii, atropina służy do bradykardii.
• W pulmonologii stosować leki antycholinergiczne w astmie.
• Gastroenterology: wrzód żołądka i wrzód dwunastnicy, nieżyt żołądka giperatsidnom (przez zmniejszenie wydzielania kwasu żołądkowego gruczołów trawiennych). Lek ten ma zastosowanie w przypadku kolki jelitowej.
• Atropina anestezjolodzy stosowany jako premedykacji przed różnymi zabiegami chirurgicznymi.

Skutki uboczne atropiny.

Charakteryzuje się suchością jamy ustnej i gardła, światłowstręt, zaburzenia widzenia bliży, zaparcia, trudności w oddawaniu moczu.

Atropina jest bezwzględnie przeciwwskazany do stosowania w jaskrze ze względu na efekt zwiększonego ciśnienia wewnątrzgałkowego. Leki antycholinergiczne przeciwwskazane w leczeniu nietrzymania moczu, również rozluźnienie mięśni pęcherza. Antycholinergiczne wymaga precyzyjnego wyboru dawki. W nadmiernych dawek pochodzi zatrucia organizmu, który charakteryzuje się za pomocą silnika i pobudzenie emocjonalne, rozszerzenie źrenic, chrypka, trudności w przełykaniu, może wzrost temperatury. W cięższych pacjentów zatrucie zaczynają tracić orientację w przestrzeni, nie rozpoznaje ludzi wokół nich przejawia się halucynacje i urojenia. Może rozwinąć się napadów, które wykraczają w śpiączkę, ale ze względu na paraliż ośrodka oddechowego, śmierć następuje bardzo szybko. Najbardziej wrażliwy na nadmiar dawkach dzieci – ich dawka śmiertelna jest 6-10 mg.

Skopolamina strukturalnie podobnych do atropiny, ale w przeciwieństwie do niej dostarcza głównie działanie hamujące na ośrodkowy układ nerwowy, działając jako środek uspokajający. Ta właściwość jest używana w praktyce medycznej – skopolamina jest stosowany w różnych schorzeniach układu przedsionkowego – zawroty głowy, zaburzenia chodu i równowagi, aby zapobiec rozwojowi choroby morza i powietrza.

Leki antycholinergiczne są zawarte w „Aeron” lek, który jest często używany przed zbliżającymi się wycieczki na samolotach i statkach. Tabletki działanie trwa około 6 godzin. Nie tworzą netabletirovannaya – transdermalny system terapeutyczny – gips, który jest przyklejony do ucha i uwalnia lek w ciągu 72 godzin. Te leki antycholinergiczne – leki przeciwdepresyjne, w bardzo zaawansowanych przypadkach pomagają szybko podnieść na duchu pacjentów w przewlekłej depresji.

bromek ipratropium ( "Atrovent") – lekiem rozszerzającym oskrzela. Kiedy nie wziewnego praktycznie wchłaniane do krwi i nie ma skutków ogólnoustrojowych. Ze względu na blokadę receptorów cholinergicznych mięśni gładkich oskrzeli sprawia, że ich ekspansję. Te leki antycholinergiczne, dostępny w postaci roztworu w inhalatorze aerozolowym lub odmierzonej i są skuteczne w leczeniu astmy oskrzelowej i COPD. skutki uboczne – nudności i suchość w ustach.

bromek tiotropium – leki antycholinergiczne o właściwościach podobnych do bromku ipratropium. Jest on wytwarzany w postaci proszku do inhalacji. Charakterystyczną cechą tego środka jest to, że ma bardziej długotrwałe oddziaływanie receptorów cholinergicznych, a zatem jest bardziej efektywne, niż bromek ipratropium. Jest on stosowany u pacjentów z POChP.

Platifillin – krzyżak alkaloid. W przeciwieństwie do innych leków przeciwcholinergicznych, platifillin stanie rozszerzają naczynia krwionośne. Z powodu tej właściwości jest niewielki spadek ciśnienia tętniczego. Lek jest uwalniany do roztworu, czopków do podawania doodbytniczego. Zastosuj się skurcze mięśni gładkich narządów wewnętrznych, wątroby i kolki nerkowej, astmy, a także ból spowodowany skurczem z ostrą chorobą wrzodową żołądka i dwunastnicy. W platifillin okulistycznej praktyka stosowana w postaci kropli do oczu o rozszerzonych źrenicach.

Pirenzepina – preferencyjnie blokuje komórki żołądkowe wytwarzające histaminy. Przez zmniejszenie uwalniania histaminy zmniejsza alokacji kwasu solnego. Zwykłe dawki terapeutyczne tego leku nie ma praktycznie żadnego wpływu na źrenic i serca, więc zasadniczo pirenzepina się doustnie w leczeniu wrzodów żołądka i dwunastnicy.

holinoblokatory H (zwojowego)

Mechanizm działania jest to, że środki antycholinergiczne tego blokowania współczulny unerwienia i nerwu przywspółczulnego na węzłach grupy zmniejszają wydzielanie adrenaliny i noradrenaliny, hamować pobudzenie układu i naczynioruchowego środka. Ponadto, większa wpływ współczulnego lub przywspółczulnego innervations, bardziej oczywisty działanie blokujące.

Na przykład, ilość uczniów silniejszych przywspółczulne unerwienie wpływów – zwykle uczniów zazwyczaj zmniejszony. W tym przypadku, holinoblokatory wpłynie na układ przywspółczulny – jak wynika z uczniów są rozszerzone. Praktycznie wszystkie z naczyń krwionośnych pod wpływem współczulnego układu nerwowego, – leki eliminują jej wpływ i rozszerzają się naczynia krwionośne, w wyniku czego ciśnienie jest zmniejszone.

H holinoblokatory wykazują efekt rozszerzenia oskrzeli i są wykorzystywane do skurczu oskrzeli, obniżenie sygnału pęcherza, więc mogą one być przydzielane antycholinergiczne trudne oddawanie moczu. Ponadto, leki te obniżają gruczołów wydzielania, a także spowolnienie perystaltyki przewodu pokarmowego. W praktyce medycznej, wykorzystywane przede wszystkim działanie hipotensyjne, które posiadają te leki przeciwcholinergiczne. Lista działań niepożądanych jest obszerna:

• Ze strony przewodu pokarmowego: suchość w jamie ustnej i zaparcia.
• Ze strony układu oddechowego: kaszel, podrażnienie lokalne mogą być doświadczane.
• Z CCC: zaburzenia rytmu serca, kołatanie serca wyrażone. Objawy te występują rzadko i są łatwo wyeliminowane.
• Inne efekty mogą zmniejszyć ostrość widzenia, rozwój ostrej postaci jaskry, obrzęki.

Przeciwwskazania do stosowania leki antycholinergiczne

• Nadwrażliwość pochodnych atropina i inne składniki preparatów.
• Ciąży (szczególnie 1 trymestrze).
• Laktacja.
• wiek dzieci (względne przeciwwskazanie).
• Absolutnie przeciwwskazane stosowanie leków w jaskry zamykającego się kąta u pacjentów z niewydolnością nerek, jest konieczne, aby dokładnie monitorować stan krwi i moczu.