838 Shares 3223 views

Inhibitory anhydrazy węglanowej: Mechanizm działania kropli do oczu na jaskrę

Inhibitory anhydrazy węglanowej są diuretyki, które nie są stosowane jako środki moczopędne lub mochegonki. Wskazania dla tych leków jest jaskra. Rozpatrzmy bardziej szczegółowo najpopularniejsze z nich.

Acetazolamid (acetazolamid)

Posiada właściwości moczopędne. Zatrzymuje anhydrazy węglanowej proksymalnego kanalików zmniejsza wchłanianie zwrotne potasu, sodu i wodą (diureza powoduje wzrost), prowadzi do spadku BCC i kwasica metaboliczna. Anhydraza węglanowa wciska ciała rzęskowego i prowadzi do obniżenia ciśnienia śródgałkowego, a także zmniejsza wydzielanie cieczy wodnistej w mózgu powoduje działanie przeciwpadaczkowe. Ma dobre wchłanianie z przewodu pokarmowego, Cmax we krwi w ciągu dwóch godzin. Efekt ten może trwać do 12 godzin. 40-60% obniża IOP i zmniejsza wytwarzanie płynu śródgałkowego.

Wskazania i dawkowanie

Głównymi wskazaniami: nadciśnienie oczne, jaskra. W jaskrze, wnętrze wziąć na 0,125-0,25 g 1-3 razy dziennie, codziennie przez 5 dni, po czym potrzebuje przerwy dwudniowe.

Efekty uboczne: nudności, utrata apetytu, biegunka, alergie, zaburzenia zmysłu dotyku, parestezje, szum w uszach, senność. Wszystko to może spowodować inhibitory anhydrazy węglanowej. Przygotowania są również przeciwwskazania. Ta nadmierna wrażliwość (w tym do sulfonamidów), choroba Addisona, uzależnienia mleczanowej, ostrej niewydolności wątroby i nerek, ciąża, cukrzyca, mocznica.

ograniczenia wykorzystania: zatorowość płucna, rozedma płuc (prawdopodobnie zwiększając kwasicy).

Lek: Tabletki wytwarzane w Polsce Polpharma „Diakarb” do 0,5 g

Dorzolamid (dorzolamid)

Hamuje anhydrazy węglanowej izoenzymu II Aktywność (Wprowadza odwracalnej reakcji uwodnienia dwutlenku węgla i kwasu węglowego), odwodnienie ciała rzęskowe oka. Wydzielanie wewnątrzgałkowe wilgoci jest zmniejszona o 50%, hamuje tworzenie się jonów wodorowęglanowych i częściowo zmniejsza transport wody i sodu. Zmniejszona o 38% produkcji płynu śródgałkowego, które nie ma wpływu na wypływ. Przenika do gałki ocznej głównie przez kończyny, rogówki lub twardówki. Częściowo absorbowany w łóżku naczyniowej oka (błony śluzowej, które mogą wystąpić moczopędne i inne efekty, typowe sulfonamidy). Po substancja dostanie się do krwi, szybko wnika do czerwonych krwinek, które zawierają duże ilości anhydrazy węglanowej II. Dorzolamid 33% wiąże się z białkami osocza. Maksymalny efekt hipotensyjny przejawia po wkropleniu przez 2 godziny i przechowuje ją 12 godzin. Podczas zasypywania do 2 razy na 9-21% na dzień zmniejsza ciśnienie śródgałkowe przy wkrapla nawet 3 razy dziennie – do 14-24%. Obniżenie ciśnienia wewnątrzgałkowego za pomocą 2% roztworu może mieć maksymalną 4,5-6,1 mm Hg. Roztwór 3% będzie mniej skuteczne, ponieważ szybko wymywane spojówki wnęki, jak to powoduje silne łzawienie. W połączeniu z tymololu mianowania ma dodatkowy wpływ wyraźny od 13 do 21%. Minimalny wpływ na ciśnienie krwi i tętno mają inhibitory anhydrazy węglanowej. Diuretyki grupa ta nie jest używana zgodnie z jej przeznaczeniem. O tym później.

Wskazania i dawkowanie

Wskazania: pierwotna i wtórna jaskra z otwartym kątem, nadciśnienia ocznego. Lek jest wskazany przez 1 kropli 2-3 razy dziennie.

Efekty uboczne: parestezje, utrata masy ciała, depresja, wysypki skórne, aplasticheskayaanemiya, agranulocytoza, zmęczenie, ból głowy, toksyczna martwica naskórka, gorzki smak w ustach, nudności, zwiększenie grubości rogówki, ciała rzęskowego, zapalenie powiek, zapalenie rogówki, zapalenie spojówek, światłowstręt, niewyraźne widzenie, swędzenie i mrowienie w oczach, dyskomfort, zespół Stevensa – Johnsona, pieczenie, łzawienie oczu.

Inhibitory anhydrazy węglanowej (krople do oczu), posiada następujące Przeciwwskazania nadmierną wrażliwość na sulfonamidy (włącznie), dzieci, ostrej niewydolności wątroby i nerek, ciąży i karmiących piersią.

Przygotowanie: krople do oczu „Trusopt”, zawierający 1 ml roztworu 20 mg chlorowodorku dorzolamidu. – fiolek 5 ml. Jest produkowany w Holandii przez Merck Sharp & Dohme.

Inhibitory anhydrazy węglanowej: Brynzolamid (brynzolamid)

Innowacyjna bloker anhydrazy węglanowej, posiadające zdolność, gdy są stosowane miejscowo na znaczne ograniczenie i kontrola ciśnienia wewnątrzgałkowego. Brynzolamid wykazuje wysoką selektywność dla anhydrazy węglowej II i najbardziej korzystne właściwości fizyczne skutecznie wnikają do oka. W porównaniu z dorzolamidem i atsetozolamidom Stwierdzono, że brynzolamid – grupa substancji najsilniejszych inhibitorów anhydrazy węglanowej. Istnieją dowody na to, że miejscowe lub dożylne podawanie brynzolamid prowadzi do poprawy optycznego dysku. I zmniejsza się średnio o 20% IOP. Nie działa wszystkie inhibitory anhydrazy węglanowej. Mechanizm działania wyjątkowy od brynzolamidu.

Wskazania i dawkowanie

Wskazania: nadciśnienie oczne, jaskra z otwartym kątem. Stosować 2 razy dziennie po kropli.

Efekty uboczne: zaburzenia smaku, uczucie ciała obcego, niewyraźne widzenie po zakropleniu (czas) i uczucie pieczenia. Przeniesione lokalnie lepiej niż dorzolamidem.

Przeciwwskazania: nadmierna wrażliwość na lek (na sulfonamidy), w tym dzieci w wieku, ciąży i karmienia piersią.

Przygotowanie: krople do oczu „AZOPT”, zawierający 1 ml zawiesiny 10 mg brynzolamid. fiolek pojemności 5 ml. Wyprodukowany w USA przez Alcon.

Co jeszcze są inhibitory anhydrazy węglanowej?

pochodne prostaglandyn

Latanoprostu (latanoprost), – selektywny agonista receptora prostaglandyny. Zwiększenie wypływu płynu śródgałkowego przez uvea, co prowadzi do obniżenia ciśnienia wewnątrzgałkowego. Wpływ na produkcję cieczy wodnistej nie pomoże. Można zmienić rozmiar źrenicy, ale tylko nieznacznie. Podczas zasypywania przenika w postaci eteru izopropylowego przez rogówkę i jest hydrolizowany do stanu kwasu biologicznie czynną, które mogą być zdefiniowane w ciągu pierwszych 4 godzin w płynie wewnątrzgałkowego i w osoczu w ciągu pierwszej godziny. 0,16l / kg – objętość dystrybucji. Dwie godziny po dodaniu osiągnięte najwyższe stężenie w cieczy wodnistej oka, po czym rozkłada się na początku odcinka przedniego, to powiek i spojówek, a następnie wchodzi do odcinka tylnego (w niewielkich ilościach). Aktywna forma w tkankach oka praktycznie nie jest metabolizowana głównie w biotransformacji wątrobowej. Korzystnie, metabolity są wydalane z moczem. Spójrzmy na niektóre z inhibitorów anhydrazy węglanowej.

Unoproston (unoproston)

Izopropylowy unoprostonu jest pochodną docosanoid szybkiego obniżenia ciśnienia wewnątrzgałkowego (IOP) z zastosowaniem ostatni mechanizm farmakologicznego. Bez zmiany czasu produkcji płynu śródgałkowego, ułatwia jej odpływ. Badania wykazały, że w porównaniu z 0,5% maleinianu tymololu, unoproston izopropylu ma podobną lub nawet lepszą aktywność w celu zmniejszenia ciśnienia wewnątrzgałkowego. Lek nie ma wpływu na miejsca i nie powoduje obniżenie przepływu krwi w tkankach oka, zwężenie źrenicy i rozszerzenie źrenic; rogówki opóźnienie regeneracji również nie wykryto. Po miejscowym niezmienionej izotropii unoproston nie wykryto w osoczu.

inhibitory anhydrazy węglanowej jaskry powinien być przepisywany wyłącznie przez lekarza, samoleczenie jest niedozwolone.