GCS - że ten lek? Działania i skutki narkotyków glikokortykosteroidów

Na pewno pan słyszał hormonów steroidowych. Nasz organizm stale produkuje je regulować procesy życiowe. W tym artykule zajmiemy się glikokortykosteroidy – hormonów steroidowych, które są produkowane w korze nadnerczy. Podczas gdy większość z nas interesuje ich syntetyczne analogi – GCS. Co to jest medycyna? Dla których są one wykorzystywane i jakie szkody powodują? Zobaczmy.

GCS że jest w medycynie

Ogólne informacje o GCS. Co to jest medycyna?

Organizm syntetyzuje hormony steroidowe, takie jak glukokortykoidy. Są one produkowane przez korę nadnerczy, a ich stosowanie jest związane głównie do leczenia niewydolności nadnerczy. Obecnie, wykorzystując nie tylko naturalne glikokortykosteroidy, ale także ich syntetyczne analogi – GCS. Co to jest medycyna? Dla ludzkości, te analogi znaczy dużo, jak na organizm przeciwzapalne, immunosupresyjne, antishock, efekt anty-alergicznej.

Glikokortykosteroidy stały stosowane jako leki (o których mowa w artykule – pm) w latach 40-tych XX wieku. Pod koniec lat 30-tych XX wieku Naukowcy odkryli związków steroidowych hormonów kory nadnerczy u ludzi, a w 1937 roku został wybrany mineralokortykoidowego dezoksykortykosteronu. Na początku lat 40-tych pochodzą glukokortykoidów hydrokortyzon i kortyzon. Farmakologiczne działanie kortyzonu i hydrokortyzonu były tak zróżnicowane, że zdecydowano się wykorzystać je jako leki. Po pewnym czasie, naukowcy przeprowadzili ich syntezę.

Najbardziej aktywnego glukokortykoidu ludzkiego organizmu – kortyzol (analogowe – hydrokortyzon, których cena – 100-150 rubli), i jest uważane za główną. Jest również możliwe, aby alokować mniej aktywny kortykosteronu, kortyzon, 11 deoxycortisol, 11-dehydrokortykosteron.

Wszystkich naturalnych glikokortykosteroidów jak zażywanie narkotyków znaleziono tylko hydrokortyzon i kortyzon. Jednakże te ostatnie skutki uboczne przyczyny częściej niż jakikolwiek inny hormon, dlatego w chwili obecnej jej zastosowanie w medycynie jest ograniczony. Do tej pory stosuje się tylko hydrokortyzon glukokortykoidów lub jego estry (hemibursztynianu hydrokortyzonu i octan hydrokortyzonu).

Jeśli chodzi o syntetyczne glukokortykosteroidy (glukokortykoidy), obecnie zsyntetyzowano szereg takich czynników, wśród których fluorowane (flumetazon, triamcynolon, betametazon, deksametazon, itd.) i nie-fluorowany (metyloprednizolon, prednizolon, prednizon) glikokortykosteroidy.

Takie środki aktywne niż ich naturalnych odpowiedników i są niezbędne do leczenia mniejszych dawkach.

Mechanizm działania kortykosteroidów

Działanie glukokortykoidów na poziomie cząsteczkowym, nie jest w pełni zrozumiałe. Naukowcy uważają, że leki te działają na komórki na poziomie regulacji transkrypcji genów.

Kortykosteroidy interakcji z wewnątrzkomórkowe receptory glukokortykoidów jest obecny w praktycznie każdej komórki ciała ludzkiego. W przypadku braku receptorów hormonalnych (które są cytoplazmatyczne białka) jest zwyczajnie dezaktywowany. W stanie nieaktywnym, są częścią heterocomplexes, które obejmują również immunofilinę, białka szoku cieplnego, i tak dalej.

Gdy steroidy penetrują komórki (przez membranę), wiążą się z receptorami i aktywować kompleks „glukokortykoid + receptor”, po której wchodzi ona w jądrze komórkowym i oddziałuje z regionami DNA, które znajdują się we fragmencie promotora steroidu odpowiedniego genu (są one nazywane również glukokortykoidowego „odpowiedział elementów). Kompleks „+ receptora glukokortykoidowego” jest w stanie regulować (hamowanie lub odwrotnie, aktywacji) proces transkrypcji pewnych genów. To, co prowadzi do hamowania lub stymulacji mRNA, jak również zmian w syntezie różnych enzymów i białek regulatorowych, które pośredniczą efekty komórkowe.

Różne badania wykazały, że kompleks „glukokortykoid + receptor”, poddaje się reakcji z różnymi czynnikami transkrypcji, na przykład, takie jak jądrowy czynnik kappa B (NF-kB), lub aktywatorem białkowej oparte na transkrypcji (AP-1), które regulują geny zaangażowane w odpowiedzi immunologicznej, a zapalenie (cząsteczki adhezyjne, cytokiny geny proteazy i tak dalej.).

Główne efekty GCS

Efekty glikokortykosteroidy na organizm człowieka są liczne. Hormony te mają antytoksyczny, zAntishock, imunnodepressivnoe, przeciwalergiczne, przeciwzapalne i przeciwzapalne działanie. Weźmy bliżej przyjrzeć się w jaki sposób działania kortykosteroidów.

Działanie przeciwzapalne kortykosteroidów. Spowodowało zahamowanie aktywności fosfolipazy _2. Hamowanie tego enzymu w organizmie człowieka jest tłumione liberatiou (uwalnianie) hamowanie kwasu arachidonowego i tworzenie niektórych mediatorów zapalnych (takich jak prostaglandyny, leukotrieny i troboksan t. D.). Ponadto zmniejsza glikokortykosteroidów do odbioru cieczy wysięki, skurcz naczyń (zwężenie) kapilary poprawę mikrokrążenia w zapaleniu.
Antyalergiczne efekt GCS. To następuje w wyniku obniżenia wydzielania i syntezę mediatorów alergii zmniejszenia bazofile krążących zahamowanie uwalniania histaminy z bazofilów i komórek tucznych uczulonych, zmniejszenie liczby limfocytów B i T, co zmniejsza wrażliwość komórek mediatorów alergii immunologiczne zmian reakcji, jak i hamowania wytwarzania przeciwciał.
Immunosupresyjne działanie GCS. Co to jest medycyna? Oznacza to, że preparaty hamują immunogenez, hamuje wytwarzanie przeciwciał. Kortykosteroidy hamują migrację komórek macierzystych szpiku kostnego, hamują aktywność limfocytów B i T hamowania uwalniania cytokiny z makrofagów i leukocytów.
Anty-toksyczny wpływ amortyzującego kortykosteroidów. Efekt hormonów spowodowane przez wysokie ciśnienie krwi u ludzi, jak również aktywacja enzymów wątrobowych biorących udział w metabolizmie ksenonu i endobiotikov.
Aktywność mineralokortykoidów. Glikokortykosteroidy mają zdolność do opóźniania sodu i wody w organizmie, pobudzają wydalanie potasu. Ten syntetyczny substytuty nie są tak dobre jak naturalne hormony, ale jest to wpływ na organizm mają.

Farmakokinetyka

Na czas trwania działania steroidów systemowych można podzielić na:

Glukokortykosteroidy krótkiego działania (na przykład, hydrokortyzon, którego cena wynosi od 100 do 150 rubli).
Glikokortykosteroidy o średnim czasie działania (prednizolon (sprzężenie zwrotne, które nie jest bardzo dobra), metyloprednizolonu).
Glikokortykosteroidy o przedłużonym działaniu (acetonid triamcynolonu, deksametazon, betametazon).

Ale nie tylko na czas trwania glikokortykosteroidów może być ustalona. Klasyfikacja z nich może być także sposób podawania:

jamy ustnej;
donosowo;
Glikokortykosteroidy wziewne.

Klasyfikacja ta jednak ma zastosowanie jedynie do glikokortykosteroidów systemowych.

Istnieją pewne leki w postaci maści i kremów (Local kortykosteroidami). Na przykład, "Afloderm". Opinie takich preparatów są dobre.

Spójrzmy na typach kortykosteroidów sam.

Klasyfikacja glikokortykosteroidy

steroidy doustne doskonale absorbowane w jelitach, nie powodując problemów. Aktywnego wiązania z białkami osocza (transcortin, albumina). Maksymalne stężenie doustne kortykosteroidy we krwi w ciągu 1,5 godziny po podaniu. ulegają biotransformacji w wątrobie, nerkach (częściowo) i innych tkankach przez sprzęganie glukuronidu i siarczanu.

Około 70% sprzężonego GCS wydalanych w moczu, o kolejne 20% w kale wskaże następnie, a resztę – innych płynów biologicznych (na przykład później). Pół – od 2 do 4 godzin.

Można utworzyć mały stolik z parametrów farmakokinetycznych kortykosteroidów doustnych.

Glikokortykosteroidami. Leki (nazwy)	Okres półtrwania tkanki	Okres półtrwania
hydrokortyzon	8-12 godzin	0.5-1.5 godziny
kortyzon	8-12 godzin	0,7-2 godziny
Prednizolon (opinii nie są bardzo dobre)	18-36 godzin	2-4 godzin
metyloprednizolonu	18-36 godzin	2-4 godzin
fludrokortizonu	18-36 godzin	3,5 godziny
deksametazon	36-54 godzin	5:00

Wziewne steroidy w nowoczesnej praktyce klinicznej przedstawiono acetonid triamcynolonu, propionian flutikazonu, mometazonu, budezonid i dipropionian beklometazonu.

opinie prednizolon

Parametry farmakokinetyczne mogą być również przedstawione w tabeli:

Glikokortykosteroidami. Leki (nazwy)	Lokalna aktywność przeciwzapalną	Objętość dystrybucji	Okres półtrwania	Wydajność przejścia przez wątrobę
dipropionian beklometazonu	0,64 jednostki.	–	0,5 godziny	70%
budezonid	1 jednostki.	4,3 l / kg	1,7-3,4 godziny	90%
acetonid triamcynolonu	0,27 jednostki.	1,2 l / kg	1.4-2 godziny	80-90%
propionian flutikazonu	1 jednostki.	3,7 l / kg	3,1 godziny	99%
flunizolid	0,34 jednostki.	1,8 l / kg	1,6 godziny	–

steroidy donosowe w medycynie zaprezentowała propionian flutykazonu, flunizolid, acetonid triamcynolonu, pirośluzan, budezonid i dipropionian beklometazonu. Niektóre z nich są nazywane tak samo jak wziewnych kortykosteroidów.

Po zastosowaniu donosowych dawek kortykosteroidów absorbowane w jelitach, a inną część pochodzi z błony śluzowej dróg oddechowych bezpośrednio do krwioobiegu.

Glukokortykosteroidy, uwięzione w przewodzie pokarmowym, są wchłaniane przez około 1-8 procent, i pierwsze przejście przez wątrobę biotransformacji prawie całkowicie nieczynnych metabolitów.

Glikokortykosteroidy, które mam do krwi, hydrolizy substancji nieaktywnych. Poniżej znajduje się tabela z ich parametrów farmakokinetycznych:

Glikokortykosteroidami. Surowce	Biodostępność przy wejściu do krwi w procentach	Biodostępności absorbowane z przewodu żołądkowo-jelitowego, w procentach
budezonid	34	11
dipropionian beklometazonu	44	20-25
mometazonu	<0,1	<1
acetonid triamcynolonu	Brak informacji	10,6-23
propionian flutikazonu	0,5-2
flunizolid	40-50	21

Leki takie jak „Afloderm” (ze sprzężeniem zwrotnym, który utrzymuje pojawiały się w sieci), aby opisać oddzielnie nie ma sensu. Każdy z nich jest główny składnik aktywny, który jest prawdopodobnie zostały już wymienione powyżej. Te leki miejscowe kortykosteroidy – i są one reprezentowane najczęściej w postaci maści lub kremów.

opinie Afloderm

Place terapię glikokortykosteroidu (wskazania do stosowania)

Dla każdego typu glikokortykosteroidów jego wskazania do stosowania. Tak więc, doustne kortykosteroidy, stosowane są w leczeniu:

choroba Crohna;
wrzodziejące zapalenie okrężnicy;
śródmiąższowe choroby płuc;
ostry zespół niewydolności oddechowej;
ciężkie zapalenie płuc;
przewlekła obturacyjna choroba płuc w ostrej fazy;
astma oskrzelowa;
podostre zapalenie tarczycy;
wrodzony przerost nadnerczy (w tym przypadku osoba nie wytwarza się kortykosteroidów jest zmuszony do ich syntetyczne analogi);
Ostra niewydolność nadnerczy.

Również sterydy są stosowane w terapii zastępczej w pierwotnej i wtórnej niewydolności napochechnikovoy.

Donosowo kortykosteroidy stosuje się do:

idiopatyczne zapalenie błony śluzowej nosa (naczynioruchowych);
niealergiczny nieżyt nosa z eozynofilią;
nosa pilipoze;
wieloletnia alergicznego nieżytu nosa (trwale);
sezonowy alergiczny nieżyt nosa (przerywana).

Wziewne glikokortykosteroidy są stosowane w leczeniu przewlekłej obturacyjnej choroby płuc, astmy oskrzelowej.

Przeciwwskazania

Środki ostrożności należy traktować GCS w tych sytuacjach klinicznych:

laktacja;
jaskra;
Niektóre choroby rogówki, które w połączeniu z zaburzeniami nabłonka;
Choroby grzybicze lub wirusowe oka;
Zakażenie ropne;
Okres szczepienia;
kiła;
Aktywna forma gruźlicę;
zakażenia opryszczka;
ogólnoustrojowych zakażeń grzybiczych;
niektóre z objawów, choroba psychiczna produkcyjnych;
Ciężkie stopień niewydolności nerek;
nadciśnienie tętnicze;
zatorowa;
dwunastnicy lub wrzód żołądka;
cukrzyca;
choroba Cushinga.

Bezwzględnie przeciwwskazane donosowe kortykosteroidy w takich przypadkach:

częste krwawienie z nosa w historii;
skazy krwotocznej;
nadwrażliwość.

Glikokortykosteroidy: skutki uboczne

Skutki uboczne kortykosteroidów można podzielić na miejscowe i ogólne.

Lokalne skutki uboczne

Podzielony na skutki wziewnych i donosowych glikokortykosteroidów.

1. Lokalne niekorzystne skutki z glikokortykosteroidami wziewnymi:

kaszel;
chrypka;
Kandydoza jamy ustnej i gardła.

2. Lokalne działania niepożądane kortykosteroidów donosowych:

przebicie przegrody nosowej;
krwawienie z nosa;
wypalania i suszenia błony śluzowe nosa i gardła;
kichanie;
swędzenie nosa.

Ogólnoustrojowe skutki uboczne

Podzielone w zależności od części ciała, które pracują.

1. Część ośrodkowego układu nerwowego

psychozy;
depresja;
euforia;
bezsenność;
drażliwość.

2. Ponieważ układu sercowo-naczyniowego:

zatorowa;
zakrzepica żył głębokich;
wysokie ciśnienie krwi;
myocardiodystrophy.

3. Z układu rozrodczego:

hirsutyzm;
opóźniony rozwój płciowy;
dysfunkcję seksualną;
niestabilny cykl miesiączkowy.

4. Od układu pokarmowego:

stłuszczenie wątroby;
zapalenie trzustki;
krwawienie z przewodu pokarmowego;
steroidowe wrzody żołądka i jelit.

5. Z układu hormonalnego:

cukrzyca;
Zespół Cushinga;
otyłość;
atrofię kory nadnerczy wskutek inhibicji jego funkcji.

6. Od strony widoku:

jaskra;
posterior podtorebkowa zaćmy.

7. Z układu mięśniowo-szkieletowego:

zanik mięśni;
miopatia;
zahamowanie wzrostu u dzieci;
martwica jałowa kości i złamań;
osteoporoza.

8. Na skórze:

łysienie;
rozstępy;
ścieńczenie skóry.

9. Inne działania niepożądane:

ostre i przewlekłe zakaźne postaci procesów zapalnych;
obrzęk;
retencji sodu i wody w organizmie.

środki ostrożności

hydrokortyzonu cena

W niektórych przypadkach, kortykosteroidy należy stosować z ostrożnością.

Na przykład, u pacjentów z marskością wątroby, niedoczynność tarczycy, hipoalbuminemią i u osób w podeszłym wieku starczym lub mogą być wzmocnione działanie kortykosteroidów.

Przy stosowaniu kortykosteroidów w czasie ciąży powinny uwzględniać oczekiwany efekt leczenia dla matki a ryzykiem negatywnego wpływu leku na płód, jak kortykosteroidy mogą zakłócić rozwój wzrostu płodu, a nawet wady, takie jak rozszczep podniebienia i tak dalej.

Jeśli podczas używania GCS pacjent cierpi na zakażenie (ospa wietrzna, odra, i tak dalej. D.), może pojawić się bardzo poważnie.

W leczeniu pacjentów z kortykosteroidami lub autoimmunologicznych, chorób zapalnych (reumatoidalne zapalenie stawów, zapalenia jelit, tocznia rumieniowatego układowego i tym podobne. D.) obserwację można zaobserwować steroidowej oporności.

U pacjentów przyjmujących doustne steroidy, przez długi czas, konieczne jest okresowe się krew utajona w kale i przechodzą fibroezofagogastroduodenoskopiyu jak wrzód steroidów w leczeniu kortykosteroidami może być zakłócony.

30-50% pacjentów otrzymujących kortykosteroidy przez dłuższy czas, rozwoju osteoporozy. Z reguły wpływa na nogi, ręki, miednicy, kręgosłupa, żeber.

Interakcje z innymi lekami

Wszystkie glikokortykosteroidy (klasyfikacja nie ma znaczenia tutaj) w kontakcie z innymi lekami daje pewien efekt, a efekt ten nie zawsze jest korzystny dla naszego organizmu. Oto, co trzeba wiedzieć przed zastosowaniem kortykosteroidów w połączeniu z innymi lekami:

Glikokortykosteroidy zmniejsza wchłanianie – GCS i środki zobojętniające kwasy.
GCS i barbiturany, fenytoina, heksamidyny, difenhydramina, karbamazepina, ryfampicyna – glikokortykosteroidy biotransformacji w wątrobie jest zwiększona.
GCS izoniazydem, erytromycyna – glikokortykosteroidy biotransformacji w wątrobie zmniejsza się.
SCS i salicylany, fenylobutazon, barbiturany, digitoksyna, penicylina, chloramfenikol – wszystkie z tych leków, zwiększa usuwanie.
GCS i izoniazyd – naruszenie ludzkiej psychiki.
Kortykosteroidy i rezerpina – pojawienie się stanu depresyjnego.
GCS i trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne – zwiększone ciśnienie wewnątrzgałkowe.
GCS i agoniści – działanie tych leków jest coraz większe.
Kortykosteroidy i teofilina – działanie przeciwzapalne glikokortykosteroidów zwiększa się, rozwijać efekty kardiotoksyczne.
SCS i diuretyki, amfoterycyna B, mineralokortykoidów – zwiększa ryzyko wystąpienia hipokaliemii.
GCS i pośrednie przeciwzakrzepowe, fibrynolityczne, butadien, ibuprofen, kwas etakrynowy – może nastąpić powikłania krwotoczne.
SCS i indometacyna, salicylany – połączenie to może spowodować zmiany wrzodziejące zapalenie układu żołądkowo-jelitowego.
Kortykosteroidy i paracetamol – toksyczność leku jest zwiększona.
Kortykosteroidy i azatiopryna – zwiększa ryzyko zaćmy, miopatii.
GCS i merkaptopuryna – połączenie może prowadzić do wzrostu stężenia kwasu moczowego we krwi.
GCS i hingamin – wzmocniony niepożądane skutki tego leku (zmętnienie rogówki, miopatia, zapalenie skóry).
GCS i methandrostenolone – wzmacniać negatywne skutki glikokortykosteroidów.
Kortykosteroidy i preparaty żelaza, androgeny – zwiększona synteza erytropoetyny, a przed tym, a także zwiększona erytropoezę.
GCS i leki hipoglikemizujące – prawie całkowite zmniejszenie ich skuteczności.

Nazwa glikokortykosteroidy leki

wniosek

Sterydy – leki, bez których współczesna medycyna jest mało prawdopodobne, aby koszt. Są one stosowane w leczeniu bardzo ciężkich stadiach choroby, lub po prostu w celu wzmocnienia działania leku. Jednakże, jak w przypadku wszystkich leków, glikokortykosteroidy skutki uboczne i przeciwwskazania mają zbyt. Nie zapominaj o tym. Powyżej mamy wymienione wszystkie przypadki, w których nie jest konieczne stosowanie sterydów i dostarczyły również listę interakcji kortykosteroidów z innymi lekami. mechanizm działania kortykosteroidów i wszystkie ich skutki zostały również opisane szczegółowo tutaj. Teraz wszystko, co musisz wiedzieć o GCS jest w jednym miejscu – ten artykuł. Jednak w żadnym przypadku nie należy rozpoczynać leczenia dopiero po przeczytaniu ogólne informacje o GCS. Leki te, oczywiście, można kupić bez recepty, ale dlaczego jest to potrzebne? Przed użyciem jakichkolwiek leków należy skonsultować się ze specjalistą. Bądź zdrowy i nie samoleczenia!